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分子植物卓越中心發(fā)現(xiàn)新型?；被烟穷惤堤?、降脂活性候選藥物

發(fā)布時間：2021-1-4來源：本站點擊：返回列表

 　　11月20日，中國科學(xué)院分子植物科學(xué)卓越創(chuàng)新中心研究獲得系列新型?；被烟牵⑹状螆蟮懒缩；被烟峭瑫r具備降糖及降脂活性。

 
　　II型糖尿病是一種由胰島素分泌不足或胰島素拮抗導(dǎo)致高血糖的慢性代謝疾病，長期高血糖會誘發(fā)心血管疾病、視網(wǎng)膜病變、腎功能衰竭、神經(jīng)損傷等并發(fā)癥，降低血糖濃度是治療II型糖尿病的關(guān)鍵。a-糖苷酶抑制劑能有效控制餐后血糖波動，而胰脂肪酶抑制劑能促使胰島β細胞恢復(fù)正常胰島素分泌水平。因此，同時靶向a-糖苷酶及胰脂肪酶多作用靶點成為當(dāng)前治療II型糖尿病藥物研發(fā)的熱點之一。
 
　　前期研究團隊在對海洋鏈霉菌HO1518降糖活性分子的探究過程中，發(fā)現(xiàn)一系列具有顯著降糖活性的新型?；被烟?，具備降糖藥物開發(fā)潛力。在此基礎(chǔ)上，研究人員又拓展了針對a-糖苷酶及胰脂肪酶多靶點的活性篩選工作，并對HO1518的化學(xué)成分進行研究。研究發(fā)現(xiàn)，?；被烟峭瑫r表現(xiàn)出良好的降糖和降脂活性，尤以C-D6位酰基取代的阿卡他定II03型結(jié)構(gòu)最為優(yōu)異，即新化合物3和研究組前期報道的8。酰化氨基寡糖3和8對a-糖苷酶中a-淀粉酶的抑制活性，比降糖藥物——阿卡波糖（acarbose）強約百倍，同時它們的胰脂肪酶抑制活性接近降脂藥物——奧利司他（orlistat），有望開發(fā)成為治療II型糖尿病的新型多靶點候選藥物。此外，其藥理作用機制及生物合成途徑也值得探討。（中科院）

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